盐酸伐昔洛韦 伐昔洛韦片说明书

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　　本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗

　　病毒作用为阿昔洛韦所发挥，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，与脱氧核苷

　　竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，

　　【化学名】:L-缬氨酸-2-[6-2-氨基-1,6二氢-9H-嘌呤-9-基]乙基酯盐酸盐

　　【适应症】：用于治疗及I型，II型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

　　【用法用量】:口服,一次0.3g,饭前空腹服用.带状疱疹连续服药10日.

　　书页号：2005年版二部-499 本品含盐酸伐昔洛韦(C13H20N6O4·HCl)应为标示量的90.0%～110.0%。

　　【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间 一致。

　　【检查】溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第一法)，以水900ml 为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，收集续滤液。照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)，在252nm的波长处分别测定吸光度，另取盐酸伐昔洛韦对照品适量，精密加入磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml中约含 16μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量，限度为标示量的85%，应符合规定。 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录ⅠE)。

　　【含量测定】取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg)，置100ml量瓶中，用0.02mol/L磷酸二氢钾液溶解并稀释至刻度，摇匀，静置，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，取盐酸伐昔洛韦对照品，精密称定，用流动相稀释制成每1ml 中约含20μg的溶液，照盐酸伐昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。

　　【孕妇用药】：孕妇及哺乳期妇女用药阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。

　　本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核昔竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟昔三磷酸酷，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒作用。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91和 30.13%0对也有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。

　　口服生物利用度为67士13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基一9一鸟嘌呤占25%～30%, 9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%.阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期(t1/2β）为2.86士0.39小时。

　　本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分

　　别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对也有很高的疗效，对哺乳动物宿

　　大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别4.4g/kg和1.51g/kg。伐昔洛韦片说明书由于本品在体内很快转化为

　　阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔

　　本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。

　　口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布

　　至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓

　　度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，伐昔洛韦片说明书代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～

　　59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%。阿昔洛韦原形为

　　口服，一次0.3g，一日2次，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹

　　偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细

　　胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

　　2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐

　　3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱

　　疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对

　　4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一

　　7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂

　　8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生

　　育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的

　　阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女应慎用。

　　1.与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，伐昔洛韦片说明书表现为深度昏睡和疲劳。

　　2.与丙磺舒.竞争性抑.制有机酸分泌,合用丙.磺舒可使阿昔洛韦的.排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。